Péptidos para dormir
El interés por péptidos como ipamorelina y CJC-1295 en el contexto del sueño se apoya en la relación documentada entre la hormona de crecimiento, la liberación pulsátil de GHRH y la cantidad de sueño de ondas lentas. La literatura describe que la GHRH y sus análogos aumentan la fase N3 del sueño en ensayos pequeños. Ninguno de estos péptidos cuenta con aprobación regulatoria como medicamento para inducir sueño en LATAM ni en Europa.
Relación entre GHRH, GH y sueño profundo
La hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH) se secreta de forma pulsátil y alcanza su pico durante el inicio del sueño nocturno. En el trabajo de Steiger y Holsboer publicado en Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, la administración exógena de GHRH en hombres jóvenes aumentó la cantidad de sueño de ondas lentas (fase N3) y redujo la latencia al primer episodio. Los análogos sintéticos que se han estudiado para sueño actúan sobre este eje, ya sea como miméticos de GHRH (CJC-1295) o como secretagogos selectivos vía receptor de ghrelina/GHSR (ipamorelina).
Ipamorelina — secretagogo selectivo de GH
Ipamorelina es un pentapéptido sintético que activa el receptor de ghrelina (GHSR-1a) y estimula la liberación pulsátil de hormona de crecimiento sin elevar significativamente cortisol ni prolactina, según los estudios de fase 1 de Raun et al. publicados en European Journal of Endocrinology. Su vida media corta (≈ 2 horas) ha hecho que se estudie en administraciones nocturnas. Los protocolos preclínicos y de fase temprana descritos en la literatura han usado rangos de 100 – 300 mcg por administración subcutánea. Detalle adicional en el perfil de ipamorelina.
CJC-1295 — análogo de GHRH de acción prolongada
CJC-1295 es un análogo modificado de GHRH(1-29). La versión sin DAC tiene una vida media de aproximadamente 30 minutos, mientras que la versión con DAC (drug affinity complex) se une a albúmina y prolonga la exposición sistémica a varios días, como describen Teichman et al. en Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. En ensayos clínicos pequeños incrementó los niveles séricos de GH e IGF-1 de forma dependiente de dosis. El perfil de CJC-1295 resume los hallazgos de farmacocinética y seguridad reportados.
Combinación ipamorelina + CJC-1295
La combinación de un secretagogo de ghrelina (ipamorelina) con un análogo de GHRH (CJC-1295) se ha descrito como sinérgica en la literatura preclínica, debido a que actúa sobre receptores complementarios del eje somatotropo. Las evaluaciones clínicas rigurosas para el desenlace de calidad de sueño son escasas; la mayoría de los datos proceden de extrapolación a partir de los estudios de GHRH de Steiger y Holsboer. Puedes consultar el perfil individual de cada péptido en las páginas de ipamorelina y CJC-1295.
Estatus regulatorio y consideraciones
Ni ipamorelina ni CJC-1295 cuentan con registro sanitario como medicamento ante COFEPRIS (México), ANMAT (Argentina), ANVISA (Brasil), INVIMA (Colombia), ISP (Chile) ni EMA (Europa) para indicación de sueño. Tampoco están aprobados por la FDA. La Agencia Mundial Antidopaje (WADA) los clasifica en la categoría S2 — secretagogos y liberadores de GH — y por tanto su uso está prohibido dentro y fuera de la competencia. Los efectos adversos reportados en ensayos pequeños incluyen sensación de hambre transitoria, somnolencia diurna, retención hídrica y reacciones locales en el sitio de inyección.
Fuentes
- 1.Steiger & Holsboer — GHRH y sueño de ondas lentasSteiger A, Guldner J, Hemmeter U, et al. Effects of growth hormone-releasing hormone and somatostatin on sleep EEG and nocturnal hormone secretion in male controls. Neuroendocrinology. 1992;56(4):566-573.
- 2.Raun et al. — Ipamorelina en fase 1Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-561.
- 3.Teichman et al. — CJC-1295 farmacocinéticaTeichman SL, Neale A, Lawrence B, et al. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(3):799-805.
- 4.WADA — Lista de sustancias prohibidasWorld Anti-Doping Agency. The 2024 Prohibited List — categoría S2: hormonas peptídicas, factores de crecimiento y secretagogos.
- 5.COFEPRIS — Registro sanitarioComisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios. Búsqueda de registro sanitario de medicamentos.